Vardenafil 40 mg vs outros inibidores da PDE5
Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5) Para o tratamentoda disfunção erétil Sildenafil Tadalafil Vardenafil Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5.
Perguntas Frequentes
É esperado que a coadministração de tipranavir e ritonavir em dose baixa com inibidores da PDE5 aumente significativamente as concentrações de PDE5 e pode resultar num aumento dos efeitos adversos associados à inibição da PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo. Inibição da CYP 3A4 pelo tipranavir/r. Deve ser tomada especial atenção na prescrição dos inibidores da PDE5 sildenafil ou vardenafil em doentes a receber Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa Não foi estabelecida uma dose segura e efetiva quando usados com Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa. Existe um potencial aumentado para a ocorrência de acontecimentos adversos associados aos inibidores da PDE5 (que incluem perturbações visuais, hipotensão, taladafil 5 mg ereção prolongada, e síncope). É contraindicada a coadministração de Tipranavir/ritonavir com sildenafil, quando utilizado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução coma administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento dadisfunçãoerétil com este medicamento.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
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Se for indicada a utilização concomitante de este medicamento com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a doseúnica de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas.
Introdução: O que é Vardenafil?
Foi realizado um estudo de associação durante 12 semanas em 18 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia) e riociguat (1,0 mg a 2,5 mg três vezes por dia) em comparação com sildenafil isolado. Na extensão a longo prazo deste estudo (não controlado), a utilização concomitante de sildenafil e riociguat resultou numa taxa elevada de descontinuação, predominantemente devida a hipotensão. Não se observou qualquer evidência de um efeito clínico favorável resultante da associação na população estudada. A utilização concomitante de riociguat com inibidores da PDE5 (como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) é contraindicada. Interacções: Os medicamentos que estão especificamente lovegra portugal contraindicados, por se esperar interação importante e potencial para acontecimentos adversos graves: Vardenafil: Concentrações plasmáticas aumentadas de vardenafil.
Efeito dos alimentos na absorção
Interacções: A utilização concomitante de inibidores da fosfodiesterase-5 (p. ex., sildenafil, tadalafil, vardenafil) e terazosina pode conduzir a hipotensão sintomática em alguns doentes. Interacções: Sildenafil, Vardenafil e Tadalafil: O uso concomitante não é recomendado. Pode resultar num aumento das reações adversas associadas ao inibidor de PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo (recorrer à informação de prescrição do inibidor da PDE5). Os doentes devem ser advertidos sobre estes possíveis efeitos secundários quando utilizam inibidores da PDE5 com Fosamprenavir/ritonavir.
Vardenafil 40 mg e hipertensão arterial
É contraindicada a administração concomitante de Fosamprenavir com dose baixa de ritonavir com sildenafil utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil 10 mg SD (Indinavir 800 mg TID) É provável que a administração concomitante de indinavir com vardenafil provoque um aumento de vardenafil através da inibição competitiva do metabolismo. A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 24 horas nos doentes em terapêutica concomitante com indinavir. INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil: interação não estudada. A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 72 horas, quando administrado com um inibidor da protease potenciado. Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A coadministração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes.
- O vardenafil 40 mg é uma dosagem elevada, normalmente reservada para situações específicas e sob prescrição médica rigorosa.
- Em Portugal, a dose habitual de vardenafil varia entre 5 mg e 20 mg, sendo a toma de 40 mg considerada fora do intervalo padrão.
- Nunca deve tomar 40 mg de vardenafil sem indicação explícita do seu médico, pois aumenta o risco de efeitos adversos graves.
- A toma de 40 mg pode provocar hipotensão acentuada, especialmente se combinada com nitratos ou medicamentos para a angina.
- É fundamental respeitar o intervalo mínimo de 24 horas entre tomas, independentemente da dosagem utilizada.
Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respetivamente.
| Dosagem | Indicação Principal | Início de Acção | Duração do Efeito |
|---|---|---|---|
| 10 mg | Disfunção ligeira a moderada | 25-30 minutos | 4-5 horas |
| 20 mg | Disfunção moderada | 25-30 minutos | 5-6 horas |
| 40 mg | Disfunção grave ou refratária | 30-40 minutos | 6-8 horas |
Deve evitar-se a coadministração de midazolam com duvelisib.
- O vardenafil atua como inibidor da PDE-5, aumentando o fluxo sanguíneo peniano em resposta à estimulação sexual.
- O efeito do medicamento surge geralmente entre 30 a 60 minutos após a toma e pode durar até 4 a 5 horas.
- Em doses de 40 mg, o efeito pode prolongar-se para além das 8 horas, o que não é desejável na maioria dos casos.
- A eficácia do vardenafil depende da estimulação sexual; sem excitação, o medicamento não produz ereção espontânea.
O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4.
| Medicamento | Classe | Efeito da Interacção | Conduta Clínica |
|---|---|---|---|
| Nitroglicerina | Nitrato | Hipotensão grave | Contraindicado |
| Cetoconazol | Antifúngico azólico | Aumento da concentração de vardenafil | Reduzir dose para 20 mg |
| Ritonavir | Antirretroviral | Aumento exponencial do AUC | Não exceder 20 mg em 72 horas |
| Alfabloqueantes | Anti-hipertensores | Hipotensão ortostática | Intervalo de 4 horas entre tomas |
Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando coadministrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito.
- Os efeitos secundários mais comuns do vardenafil incluem dores de cabeça, rubor facial e congestão nasal, que se agravam com doses elevadas.
- Em doses de 40 mg, o risco de priapismo (ereção prolongada e dolorosa) aumenta significativamente, exigindo assistência médica urgente.
- Alterações visuais, como visão azulada ou sensibilidade à luz, podem ocorrer com maior frequência em dosagens elevadas.
- Se sentir tonturas ou desmaios após tomar vardenafil 40 mg, deve deitar-se e contactar de imediato o centro de saúde ou o 112.
Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A coadministrado.
| Nome Comercial | Forma Farmacêutica | Embalagem | Laboratório |
|---|---|---|---|
| Levitra | Comprimido revestido | 4 comprimidos | Bayer |
| Vardenafil Genérico | Comprimido revestido | 8 comprimidos | Vários |
| Vivanza | Comprimido orodispersível | 4 comprimidos | Bayer |
Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil.
Dosagem e Administração
Interacções: Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Vardenafil: Não estudados. O uso concomitante de vardenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do vardenafil. Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao vardenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Vardenafil, Tadalafil: Não foi estudado. Não é necessário qualquer ajuste da dose.
Custo e comparticipação no SNS
Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não anti-retrovirais coadministrados: Vardenafil: O uso concomitante de vardenafil com ritonavir é contraindicado. Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Vardenafil (saquinavir/ritonavir) As concentrações do vardenafil podem ser aumentadas quando coadministrado com saquinavir/ritonavir. contraindicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. Interacções: INIBIDORES DA PDE-5: Sildenafil, tadalafil, vardenafil: A administração concomitante de sildenafil e vardenafil com telaprevir não é recomendada. Interacções: INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE 5 (PDE5): Sildenafil, Vardenafil Não foi realizado qualquer estudo de interação. Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução.
Ver também
Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). Interacções: interações que resultam numa contraindicação de utilização concomitante: A administração concomitante de Nitroglicerina com outros vasodilatadores (p.ex. inibidores da PDE5 como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) pode potenciar o efeito de diminuição da pressão arterial de Nitroglicerina. Interacções: Sildenafil, tadalafil e vardenafil cada um destes inibidores da fosfodiesterase é metabolizado, pelo menos em parte, pela CYP3A, e a CYP3A pode ser inibida pela claritromicina quando administrada concomitantemente.
Vardenafil 40 mg genérico versus marca
A administração concomitante de claritromicina com sildenafil, tadalafil ou vardenafil resultaria provavelmente numa exposição aumentada ao inibidor da fosfodiesterase. Deve ser considerada a redução da dose de sildenafil, tadalafil e vardenafil quando estes fármacos são administrados concomitantemente com a claritromicina. Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5): Para o tratamento da disfunção erétil: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução com a administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento da disfunção erétil com Darunavir / Cobicistate. Se for indicada a utilização concomitante de Darunavir / Cobicistate com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a dose única de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas.
Impacto na fertilidade masculina
Para o tratamento da disfunção erétil: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. Interacções: interações farmacodinâmicas: Inibidores da PDE5: Estudos pré-clínicos em modelos animais revelaram um efeito aditivo de diminuição da pressão arterial sistémica quando o riociguat foi associado ao sildenafil ou ao vardenafil. Com doses mais elevadas, observou-se, em alguns casos, um excesso dos efeitos aditivos sobre a pressão arterial sistémica. Num estudo exploratório de interação realizado em 7 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia), doses únicas de riociguat (0,5 mg e 1 mg em sequência) revelaram efeitos hemodinâmicos aditivos. Neste estudo não foram investigadas doses de riociguat superiores a 1 mg. A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos.
- O vardenafil pode ser tomado com ou sem alimentos, mas refeições ricas em gordura podem atrasar o início do efeito.
- O álcool deve ser evitado em doses elevadas, pois pode potenciar a hipotensão e os efeitos secundários.
- Não deve partir ou mastigar os comprimidos de vardenafil; devem ser engolidos inteiros com um copo de água.
- Se falhar uma toma, não deve duplicar a dose no dia seguinte para compensar, pois isso aumenta o risco de complicações.
Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respetivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil).
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