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Vardenafil 40 mg vs outros inibidores da PDE5

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Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5) Para o tratamentoda disfunção erétil Sildenafil Tadalafil Vardenafil Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5.

Perguntas Frequentes

É esperado que a coadministração de tipranavir e ritonavir em dose baixa com inibidores da PDE5 aumente significativamente as concentrações de PDE5 e pode resultar num aumento dos efeitos adversos associados à inibição da PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo. Inibição da CYP 3A4 pelo tipranavir/r. Deve ser tomada especial atenção na prescrição dos inibidores da PDE5 sildenafil ou vardenafil em doentes a receber Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa Não foi estabelecida uma dose segura e efetiva quando usados com Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa. Existe um potencial aumentado para a ocorrência de acontecimentos adversos associados aos inibidores da PDE5 (que incluem perturbações visuais, hipotensão, taladafil 5 mg ereção prolongada, e síncope). É contraindicada a coadministração de Tipranavir/ritonavir com sildenafil, quando utilizado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução coma administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento dadisfunçãoerétil com este medicamento.

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Se for indicada a utilização concomitante de este medicamento com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a doseúnica de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas.

Introdução: O que é Vardenafil?

Foi realizado um estudo de associação durante 12 semanas em 18 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia) e riociguat (1,0 mg a 2,5 mg três vezes por dia) em comparação com sildenafil isolado. Na extensão a longo prazo deste estudo (não controlado), a utilização concomitante de sildenafil e riociguat resultou numa taxa elevada de descontinuação, predominantemente devida a hipotensão. Não se observou qualquer evidência de um efeito clínico favorável resultante da associação na população estudada. A utilização concomitante de riociguat com inibidores da PDE5 (como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) é contraindicada. Interacções: Os medicamentos que estão especificamente lovegra portugal contraindicados, por se esperar interação importante e potencial para acontecimentos adversos graves: Vardenafil: Concentrações plasmáticas aumentadas de vardenafil.

Efeito dos alimentos na absorção

Interacções: A utilização concomitante de inibidores da fosfodiesterase-5 (p. ex., sildenafil, tadalafil, vardenafil) e terazosina pode conduzir a hipotensão sintomática em alguns doentes. Interacções: Sildenafil, Vardenafil e Tadalafil: O uso concomitante não é recomendado. Pode resultar num aumento das reações adversas associadas ao inibidor de PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo (recorrer à informação de prescrição do inibidor da PDE5). Os doentes devem ser advertidos sobre estes possíveis efeitos secundários quando utilizam inibidores da PDE5 com Fosamprenavir/ritonavir.

Vardenafil 40 mg e hipertensão arterial

É contraindicada a administração concomitante de Fosamprenavir com dose baixa de ritonavir com sildenafil utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil 10 mg SD (Indinavir 800 mg TID) É provável que a administração concomitante de indinavir com vardenafil provoque um aumento de vardenafil através da inibição competitiva do metabolismo. A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 24 horas nos doentes em terapêutica concomitante com indinavir. INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil: interação não estudada. A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 72 horas, quando administrado com um inibidor da protease potenciado. Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A coadministração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes.

  • O vardenafil 40 mg é uma dosagem elevada, normalmente reservada para situações específicas e sob prescrição médica rigorosa.
  • Em Portugal, a dose habitual de vardenafil varia entre 5 mg e 20 mg, sendo a toma de 40 mg considerada fora do intervalo padrão.
  • Nunca deve tomar 40 mg de vardenafil sem indicação explícita do seu médico, pois aumenta o risco de efeitos adversos graves.
  • A toma de 40 mg pode provocar hipotensão acentuada, especialmente se combinada com nitratos ou medicamentos para a angina.
  • É fundamental respeitar o intervalo mínimo de 24 horas entre tomas, independentemente da dosagem utilizada.

Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respetivamente.

Dosagem Indicação Principal Início de Acção Duração do Efeito
10 mg Disfunção ligeira a moderada 25-30 minutos 4-5 horas
20 mg Disfunção moderada 25-30 minutos 5-6 horas
40 mg Disfunção grave ou refratária 30-40 minutos 6-8 horas

Deve evitar-se a coadministração de midazolam com duvelisib.

  • O vardenafil atua como inibidor da PDE-5, aumentando o fluxo sanguíneo peniano em resposta à estimulação sexual.
  • O efeito do medicamento surge geralmente entre 30 a 60 minutos após a toma e pode durar até 4 a 5 horas.
  • Em doses de 40 mg, o efeito pode prolongar-se para além das 8 horas, o que não é desejável na maioria dos casos.
  • A eficácia do vardenafil depende da estimulação sexual; sem excitação, o medicamento não produz ereção espontânea.

O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4.

Medicamento Classe Efeito da Interacção Conduta Clínica
Nitroglicerina Nitrato Hipotensão grave Contraindicado
Cetoconazol Antifúngico azólico Aumento da concentração de vardenafil Reduzir dose para 20 mg
Ritonavir Antirretroviral Aumento exponencial do AUC Não exceder 20 mg em 72 horas
Alfabloqueantes Anti-hipertensores Hipotensão ortostática Intervalo de 4 horas entre tomas

Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando coadministrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito.

  • Os efeitos secundários mais comuns do vardenafil incluem dores de cabeça, rubor facial e congestão nasal, que se agravam com doses elevadas.
  • Em doses de 40 mg, o risco de priapismo (ereção prolongada e dolorosa) aumenta significativamente, exigindo assistência médica urgente.
  • Alterações visuais, como visão azulada ou sensibilidade à luz, podem ocorrer com maior frequência em dosagens elevadas.
  • Se sentir tonturas ou desmaios após tomar vardenafil 40 mg, deve deitar-se e contactar de imediato o centro de saúde ou o 112.

Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A coadministrado.

Nome Comercial Forma Farmacêutica Embalagem Laboratório
Levitra Comprimido revestido 4 comprimidos Bayer
Vardenafil Genérico Comprimido revestido 8 comprimidos Vários
Vivanza Comprimido orodispersível 4 comprimidos Bayer

Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil.

Dosagem e Administração

Interacções: Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Vardenafil: Não estudados. O uso concomitante de vardenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do vardenafil. Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao vardenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Vardenafil, Tadalafil: Não foi estudado. Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Custo e comparticipação no SNS

Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não anti-retrovirais coadministrados: Vardenafil: O uso concomitante de vardenafil com ritonavir é contraindicado. Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Vardenafil (saquinavir/ritonavir) As concentrações do vardenafil podem ser aumentadas quando coadministrado com saquinavir/ritonavir. contraindicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. Interacções: INIBIDORES DA PDE-5: Sildenafil, tadalafil, vardenafil: A administração concomitante de sildenafil e vardenafil com telaprevir não é recomendada. Interacções: INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE 5 (PDE5): Sildenafil, Vardenafil Não foi realizado qualquer estudo de interação. Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução.

Ver também

Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). Interacções: interações que resultam numa contraindicação de utilização concomitante: A administração concomitante de Nitroglicerina com outros vasodilatadores (p.ex. inibidores da PDE5 como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) pode potenciar o efeito de diminuição da pressão arterial de Nitroglicerina. Interacções: Sildenafil, tadalafil e vardenafil cada um destes inibidores da fosfodiesterase é metabolizado, pelo menos em parte, pela CYP3A, e a CYP3A pode ser inibida pela claritromicina quando administrada concomitantemente.

Vardenafil 40 mg genérico versus marca

A administração concomitante de claritromicina com sildenafil, tadalafil ou vardenafil resultaria provavelmente numa exposição aumentada ao inibidor da fosfodiesterase. Deve ser considerada a redução da dose de sildenafil, tadalafil e vardenafil quando estes fármacos são administrados concomitantemente com a claritromicina. Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5): Para o tratamento da disfunção erétil: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução com a administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento da disfunção erétil com Darunavir / Cobicistate. Se for indicada a utilização concomitante de Darunavir / Cobicistate com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a dose única de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas.

Impacto na fertilidade masculina

Para o tratamento da disfunção erétil: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. Interacções: interações farmacodinâmicas: Inibidores da PDE5: Estudos pré-clínicos em modelos animais revelaram um efeito aditivo de diminuição da pressão arterial sistémica quando o riociguat foi associado ao sildenafil ou ao vardenafil. Com doses mais elevadas, observou-se, em alguns casos, um excesso dos efeitos aditivos sobre a pressão arterial sistémica. Num estudo exploratório de interação realizado em 7 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia), doses únicas de riociguat (0,5 mg e 1 mg em sequência) revelaram efeitos hemodinâmicos aditivos. Neste estudo não foram investigadas doses de riociguat superiores a 1 mg. A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos.

  • O vardenafil pode ser tomado com ou sem alimentos, mas refeições ricas em gordura podem atrasar o início do efeito.
  • O álcool deve ser evitado em doses elevadas, pois pode potenciar a hipotensão e os efeitos secundários.
  • Não deve partir ou mastigar os comprimidos de vardenafil; devem ser engolidos inteiros com um copo de água.
  • Se falhar uma toma, não deve duplicar a dose no dia seguinte para compensar, pois isso aumenta o risco de complicações.

Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respetivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil).