Sildenafil: porque só funciona com estimulação sexual

Por conseguinte, aumentando o

• O mecanismo de acção do sildenafil foi descoberto pelo cientista Dr. Louis Ignarro, que recebeu o Prémio Nobel pelo seu trabalho sobre o óxido nítrico.
• A molécula de sildenafil liga-se ao local activo da enzima PDE5, impedindo que esta degrade o GMPc de forma eficiente.
• O GMPc acumulado nos tecidos do pénis promove o relaxamento do músculo liso e a vasodilatação, aumentando o fluxo sanguíneo.
• O sildenafil é selectivo para a PDE5, mas em doses elevadas pode inibir outras fosfodiesterases, causando efeitos secundários.
• A investigação sobre o sildenafil levou ao desenvolvimento de outros inibidores da PDE5, como o tadalafil e o vardenafil.

potencial para acontecimentos adversos

Veja também:

Devem-se considerar os riscos e os benefícios aquando da prescrição conjunta de ciprofloxacina com sildenafil. Interacções: Sildenafil, tadalafil e vardenafil cada um destes inibidores da fosfodiesterase é metabolizado, pelo menos em parte, pela CYP3A, e a CYP3A pode ser inibida pela claritromicina quando administrada concomitantemente. A administração concomitante de claritromicina com sildenafil, tadalafil ou vardenafil resultaria provavelmente numa exposição aumentada ao inibidor da fosfodiesterase. Deve ser considerada a redução da dose de sildenafil, tadalafil e vardenafil quando estes fármacos são administrados concomitantemente com a claritromicina. Interacções: O uso concomitante de outros vasodilatadores (por exemplo, sildenafil) não está extensivamente estudado.

Efeito colaterais graves

Os dados disponíveis sugerem efeitos adicionais na circulação central, pressão arterial pulmonar e desempenho ventricular direito. O uso concomitante de óxido nítrico inalado e outros vasodilatadores com ação sobre os sistemas da guanosina monofosfato cíclica (cGMP) ou adenosina monofosfato cíclica (cAMP) deve ser cuidadosamente avaliado. Existe um maior risco de formação de meta-hemoglobina se fármacos com uma tendência conhecida para aumentarem as concentrações de meta-hemoglobina forem administrados concomitantemente com óxido nítrico (por exemplo, os alquilnitratos e as sulfonamidas). Portanto, as substâncias que, reconhecidamente, causam um aumento dos níveis de meta -hemoglobina, devem ser utilizadas com precaução durante a terapêutica com óxido nítrico inalado. Interacções: Não foram observadas interações com salbutamol inalado, formoterol, budesonida, montelucaste oral, digoxina, varfarina, sildenafil e midazolam.

Interacções medicamentosas

Interacções: Inibidores da fosfodiesterase tipo 5 ( PDE -5): Observaram-se interações farmacodinâmicas mínimas entre silodosina e as doses máximas de sildenafil ou tadalafil. Num estudo controlado com placebo em 24 indivíduos com idade entre os 45 e 78 anos medicados com silodosina, a administração concomitante de sildenafil 100 mg ou de tadalafil 20 mg não induziu diminuições médias clinicamente significativas da tensão arterial sistólica ou diastólica, avaliadas por testes ortostáticos (em pé versus supinação). Nos indivíduos com mais de 65 anos, as diminuições médias em diversos pontos de tempo variaram entre 5 e 15 mmHg (sistólica) e 0 e 10 mmHg (diastólica). Testes ortostáticos positivos foram apenas ligeiramente mais frequentes durante a administração concomitante; contudo, não ocorreu ortostase sintomática nem tonturas. Os doentes a tomar inibidores da PDE -5 concomitantemente com silodosina devem ser monitorizados para detecção de possíveis reações adversas. associados ao sildenafil (que

incluem hipotensão e síncope).

Mecanismo de ação

Foi realizado um estudo de associação durante 12 semanas em 18 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia) e riociguat (1,0 mg a 2,5 mg três vezes por dia) em comparação com sildenafil isolado. Na extensão a longo prazo deste estudo (não controlado), a utilização concomitante de sildenafil e riociguat resultou numa taxa elevada de descontinuação, predominantemente devida a hipotensão. Não se observou qualquer evidência de um efeito clínico favorável resultante da associação na população estudada. A utilização concomitante de riociguat com inibidores da PDE5 (como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) é contraindicada. Interacções: Os medicamentos que estão especificamente contraindicados, por se esperar interação importante e potencial para acontecimentos adversos graves: Sildenafil: contraindicado quando usado apenas para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP).