Sildenafila: para que serve, como tomar e quais os benefícios e riscos

É mais provável que esta ocorra no período de 4 horas após a administração de sildenafil. Com o objetivo de minimizar o potencial de desenvolvimento de hipotensão postural, os doentes devem estar hemodinamicamente estáveis numa terapêutica com bloqueadores alfa antes de se iniciar o tratamento com sildenafil.

Citrato de Sildenafila quais os males que pode causar?

Por conseguinte, os inibidores destas isoenzimas podem diminuir a depuração do sildenafil. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional de dados dos ensaios clínicos indicaram uma diminuição da depuração do sildenafil quando coadministrado com inibidores da CYP3A4 (como, por exemplo, o cetoconazol, a eritromicina, a cimetidina). Embora não se tenha observado um aumento da incidência de acontecimentos adversos nestes doentes quando o sildenafil foi administrado em concomitância com inibidores da CYP3A4, deve considerar-se a utilização de uma dose inicial de 25 mg. A coadministração de ritonavir, um inibidor das proteases do VIH e inibidor altamente potente do P450, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 marcas sildenafil mg) resultou num aumento de 300% (4 vezes) da Cmax do sildenafil e num aumento de 1.000% (11 vezes) da AUC plasmática do sildenafil. Os níveis plasmáticos de sildenafil após 24 horas ainda eram aproximadamente de 200 ng/ml em comparação com aproximadamente 5 ng/ml quando o sildenafil é administrado isoladamente.

Interações do sildenafil com outros medicamentos

Estes resultados são consistentes com os efeitos marcados do ritonavir sobre uma ampla gama de substratos do P450. O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do ritonavir. Com base nestes resultados farmacocinéticos, a coadministração de sildenafil com ritonavir não é aconselhada e, em circunstância alguma, deverá a dose máxima de sildenafil exceder 25 mg em 48 horas. A coadministração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil. O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do saquinavir.

Referências bibliográficas:

É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, tenham efeitos mais intensos. Quando se administrou uma dose única de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia, durante 5 dias), observou-se um aumento de 182% da exposição sistémica do sildenafil (AUC). Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve qualquer evidência de um efeito da azitromicina (500 mg por dia durante 3 dias) sobre a AUC, Cmax, tmax, constante da taxa de eliminação ou semivida subsequente do sildenafil ou do seu principal metabólito circulante. A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% das concentrações plasmáticas do sildenafil quando coadministrada com sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis. O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e pode dar origem a pequenos aumentos dos níveis plasmáticos de sildenafil. Deve considerar-se o início de sildenafil numa dose de 25 mg. Além disso, os médicos devem aconselhar os doentes como proceder caso desenvolvam sintomas de hipotensão postural.

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Estudos realizados com plaquetas humanas indicam que o sildenafil potencia o efeito antiagregante do nitroprussiato de sódio in vitro. Não existe informação de segurança sobre a administração de sildenafil a doentes com doenças hemorrágicas ou com ulceração péptica ativa. Por conseguinte, o sildenafil só deverá ser administrado a estes doentes após avaliação cuidadosa da relação benefício/risco.

• O sildenafil pode interagir com medicamentos anti-hipertensores, potenciando o seu efeito hipotensor.
• Fármacos que inibem o CYP3A4, como o cetoconazol ou o ritonavir, aumentam os níveis plasmáticos do sildenafil.
• A administração conjunta com outros tratamentos para a disfunção erétil não é recomendada por falta de dados de segurança.
• Bloqueadores alfa-adrenérgicos, usados para a hiperplasia benigna da próstata, podem causar hipotensão postural quando combinados com sildenafil.
• O sumo de toranja pode aumentar ligeiramente a concentração do fármaco no sangue, mas o efeito não é clinicamente significativo.
• Indutores enzimáticos como a rifampicina podem reduzir a eficácia do sildenafil.
• Não foram observadas interações farmacocinéticas relevantes com a varfarina ou com a tolbutamida.

Sildenafil pode ser tomado com ou sem alimentos.Contudo, pode achar que Sildenafil demora mais tempo a atuar se o tomar com uma refeição pesada.A ingestão de bebidas alcoólicas pode alterar temporariamente a sua capacidade de ter uma ereção.Para obter o máximo benefício do seu medicamento, aconselha-se a que não beba quantidades excessivas de bebidas alcoólicas antes de tomar Sildenafil.Não deve beber sumo de toranja enquanto estiver em tratamento com Sildenafil. Contudo, pode achar que Sildenafil demora mais tempo a atuar se o tomar com uma refeição pesada. A ingestão de bebidas alcoólicas pode alterar temporariamente a sua capacidade de ter uma ereção. Para obter o máximo benefício do seu medicamento, aconselha-se a que não beba quantidades excessivas de bebidas alcoólicas antes de tomar Sildenafil.

O que acontece no corpo ao tomar Sildenafil

É mais provável que esta ocorra no período de 4 horas após a administração de sildenafil. Com o objetivo de minimizar o potencial de desenvolvimento de hipotensão postural, os doentes devem estar hemodinamicamente estáveis numa terapêutica com bloqueadores alfa antes de se iniciar o tratamento com sildenafil. Deve considerar-se o início de sildenafil numa dose de 25 mg. Além disso, os médicos devem aconselhar os doentes como proceder caso desenvolvam sintomas de hipotensão postural. Estudos realizados com plaquetas humanas indicam que o sildenafil potencia o efeito antiagregante do nitroprussiato de sódio in vitro.

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Não existe informação de segurança sobre a administração de sildenafil a doentes com doenças hemorrágicas ou com ulceração péptica ativa. Por conseguinte, o sildenafil só deverá ser administrado a estes doentes após avaliação cuidadosa da relação benefício/risco. Sildenafil pode ser tomado com ou sem alimentos.Contudo, pode achar que Sildenafil demora mais tempo a atuar se o tomar com uma refeição pesada.A ingestão de bebidas alcoólicas pode alterar temporariamente a sua capacidade de ter uma ereção.Para obter o máximo benefício do seu medicamento, aconselha-se a que não beba quantidades excessivas de bebidas alcoólicas antes de tomar Sildenafil.Não deve beber sumo de toranja enquanto estiver em tratamento com Sildenafil. Contudo, pode achar que Sildenafil demora mais tempo a atuar se o tomar com uma refeição pesada. A ingestão de bebidas alcoólicas pode alterar temporariamente a sua capacidade de ter uma ereção.

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Para obter o máximo benefício do seu medicamento, aconselha-se a que não beba quantidades excessivas de bebidas alcoólicas antes de tomar Sildenafil. Não deve beber sumo de toranja enquanto estiver em tratamento com Sildenafil. Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.Em estudos de dose única em voluntários com doses até 800 mg, as reações adversas foram semelhantes às observadas com doses mais baixas, mas as taxas de incidência e gravidade aumentaram.Doses de 200 mg não resultaram numa maior eficácia mas a incidência de reações adversas (cefaleias, rubores, tonturas, dispepsia, congestão nasal, visão alterada) aumentou.Em casos de sobredosagem devem ser adoptadas medidas normalizadas de suporte, conforme necessário.Não se prevê que a diálise renal acelere a depuração dado que o sildenafil se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Em estudos de dose única em voluntários com doses até 800 mg, as reações adversas foram semelhantes às observadas com doses mais baixas, mas as taxas de incidência e gravidade aumentaram. Doses de 200 mg não resultaram numa maior eficácia mas a incidência de reações sildenafil citrate serve adversas (cefaleias, rubores, tonturas, dispepsia, congestão nasal, visão alterada) aumentou. Não deve beber sumo de toranja enquanto estiver em tratamento com Sildenafil. Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.Em estudos de dose única em voluntários com doses até 800 mg, as reações adversas foram semelhantes às observadas com doses mais baixas, mas as taxas de incidência e gravidade aumentaram.Doses de 200 mg não resultaram numa maior eficácia mas a incidência de reações adversas (cefaleias, rubores, tonturas, dispepsia, congestão nasal, visão alterada) aumentou.Em casos de sobredosagem devem ser adoptadas medidas normalizadas de suporte, conforme necessário.Não se prevê que a diálise renal acelere a depuração dado que o sildenafil se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina.

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Em casos de sobredosagem devem ser adoptadas medidas normalizadas de suporte, conforme necessário. Não se prevê que a diálise renal acelere a depuração dado que o sildenafil se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. ComprimidosNão conservar acima de 30ºC.Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.Suspensão oralConservar no frigorífico a 2ºC-8ºC.Solução injetável:Não requer condições especiais de conservação.Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.

Efeitos secundários raros e graves

Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade. Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação. Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Interacções: Disopiramido: Maior risco de arritmias ventriculares se associado a: - Sildenafil - Sildenafil Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com - Sildenafil - Sildenafil Interacções: Não foram estudados formalmente os efeitos da associação de Alprostadilo com outros tratamentos para a disfunção (por ex. Estes medicamentos não devem ser utilizados em associação com alprostadilo devido à possibilidade de ocorrência de erecção prolongada.

9. Mulher pode tomar Viagra?

Interacções: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contraindicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão. Interacções: A coadministração de bosentano 125 mg duas vezes ao dia (estado estacionário) com sildenafil 80 mg três vezes ao dia (no estado estacionário), administrados concomitantemente durante 6 dias, em voluntários saudáveis, resultou numa diminuição de 63% na AUC do sildenafil e num aumento de 50% na AUC do bosentano. Recomenda-se precaução no caso de coadministração. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vitro: O metabolismo de sildenafil é mediado principalmente pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via de menor importância) do citocromo P450 (CYP). Em estudos de dose única em voluntários com doses até 800 mg, as reações adversas foram semelhantes às observadas com doses mais baixas, mas as taxas de incidência e gravidade aumentaram. Doses de 200 mg não resultaram numa maior eficácia mas a incidência de reações sildenafil citrate serve adversas (cefaleias, rubores, tonturas, dispepsia, congestão nasal, visão alterada) aumentou. Em casos de sobredosagem devem ser adoptadas medidas normalizadas de suporte, conforme necessário. Não se prevê que a diálise renal acelere a depuração dado que o sildenafil se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. ComprimidosNão conservar acima de 30ºC.Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.Suspensão oralConservar no frigorífico a 2ºC-8ºC.Solução injetável:Não requer condições especiais de conservação.Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade. Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação. Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico.

Componente	Função	Local de Acção	Resultado
PDE5 (Fosfodiesterase tipo 5)	Degrada o GMPc	Corpo cavernoso do pénis	Inibição da degradação
GMPc (Monofosfato de guanosina cíclico)	Relaxa o músculo liso	Músculo liso vascular	Aumento da concentração
Óxido Nítrico (NO)	Estimula a produção de GMPc	Endotélio vascular	Activação da guanilato ciclase
Sildenafil	Inibe a PDE5	Corpo cavernoso	Manutenção da erecção

Interacções: Disopiramido: Maior risco de arritmias ventriculares se associado a: - Sildenafil - Sildenafil Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com - Sildenafil - Sildenafil Interacções: Não foram estudados formalmente os efeitos da associação de Alprostadilo com outros tratamentos para a disfunção (por ex. Estes medicamentos não devem ser utilizados em associação com alprostadilo devido à possibilidade de ocorrência de erecção prolongada. Interacções: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contraindicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão. Interacções: A coadministração de bosentano 125 mg duas vezes ao dia (estado estacionário) com sildenafil 80 mg três vezes ao dia (no estado estacionário), administrados concomitantemente durante 6 dias, em voluntários saudáveis, resultou numa diminuição de 63% na AUC do sildenafil e num aumento de 50% na AUC do bosentano.

Ver também

Interacções: Estudos específicos de interação medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina, lacidipina), digoxina e varfarina. Interacções: Sildenafil: No estado estacio nário, a exposição ao sildenafil 20 mg três vezes por dia aumentou 15% com a administração concomitante de macitentano 10 mg uma vez por dia. O sildenafil, um substrato do CYP3A4, não afetou a farmacocinética do macitentano, embora tenha ocorrido uma redução de 15% da exposição ao metabólito activo do macitentano. Estas alterações não são consideradas clinicamente relevantes. Num estudo controlado com placebo em doentes com HAP, foram demonstradas a eficácia e a segurança do macitentano em combinação com o sildenafil. Recomenda-se precaução no caso de coadministração. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vitro: O metabolismo de sildenafil é mediado principalmente pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via de menor importância) do citocromo P450 (CYP). Por conseguinte, os inibidores destas isoenzimas podem diminuir a depuração do sildenafil. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional de dados dos ensaios clínicos indicaram uma diminuição da depuração do sildenafil quando coadministrado com inibidores da CYP3A4 (como, por exemplo, o cetoconazol, a eritromicina, a cimetidina). Embora não se tenha observado um aumento da incidência de acontecimentos adversos nestes doentes quando o sildenafil foi administrado em concomitância com inibidores da CYP3A4, deve considerar-se a utilização de uma dose inicial de 25 mg. A coadministração de ritonavir, um inibidor das proteases do VIH e inibidor altamente potente do P450, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 marcas sildenafil mg) resultou num aumento de 300% (4 vezes) da Cmax do sildenafil e num aumento de 1.000% (11 vezes) da AUC plasmática do sildenafil. Os níveis plasmáticos de sildenafil após 24 horas ainda eram aproximadamente de 200 ng/ml em comparação com aproximadamente 5 ng/ml quando o sildenafil é administrado isoladamente. Estes resultados são consistentes com os efeitos marcados do ritonavir sobre uma ampla gama de substratos do P450. O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do ritonavir. Com base nestes resultados farmacocinéticos, a coadministração de sildenafil com ritonavir não é aconselhada e, em circunstância alguma, deverá a dose máxima de sildenafil exceder 25 mg em 48 horas. A coadministração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil. O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do saquinavir. É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, tenham efeitos mais intensos. Quando se administrou uma dose única de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia, durante 5 dias), observou-se um aumento de 182% da exposição sistémica do sildenafil (AUC). Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve qualquer evidência de um efeito da azitromicina (500 mg por dia durante 3 dias) sobre a AUC, Cmax, tmax, constante da taxa de eliminação ou semivida subsequente do sildenafil ou do seu principal metabólito circulante. A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% das concentrações plasmáticas do sildenafil quando coadministrada com sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis.

Sildenafil 50 mg, 25 mg e 100 mg: qual a diferença

Interacções: Estudos específicos de interação medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina,lacidipina), digoxina e varfarina. Adicionalmente não houve qualquer efeito clinicamente significativo da ivabradina sobre a farmacocinética da sinvastatina, amlodipina, lacidipina, sobre a farmacocinética e farmacodinâmica da digoxina e da varfarina e sobre a farmacodinâmica do ácido acetilsalicílico. Interacções: Uma dose única de 100 mg de sildenafil administrada a indivíduos com hipertensão essencial não tem qualquer efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da amlodipina. Quando a amlodipina e o sildenafil foram utilizados em associação, cada um dos agentes exerceu de forma independente o seu efeito hipotensor. O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e pode dar origem a pequenos aumentos dos níveis plasmáticos de sildenafil. Interacções: Estudos específicos de interação medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina, lacidipina), digoxina e varfarina. Interacções: Sildenafil: No estado estacio nário, a exposição ao sildenafil 20 mg três vezes por dia aumentou 15% com a administração concomitante de macitentano 10 mg uma vez por dia.

• O sildenafil é um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).
• Atua promovendo o relaxamento do músculo liso e a vasodilatação no corpo cavernoso do pénis.
• É o princípio ativo de medicamentos amplamente conhecidos, como o Viagra.
• A sua ação farmacológica depende da libertação local de óxido nítrico durante a estimulação sexual.
• Não provoca ereção na ausência de estímulo sexual, sendo um facilitador do processo fisiológico.
• É metabolizado principalmente no fígado, através do sistema enzimático do citocromo P450.
• O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é de cerca de 30 a 120 minutos após a toma oral.
• A semivida de eliminação do sildenafil é de aproximadamente 4 horas.
• Está também indicado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar sob o nome comercial Revatio.

O sildenafil, um substrato do CYP3A4, não afetou a farmacocinética do macitentano, embora tenha ocorrido uma redução de 15% da exposição ao metabólito activo do macitentano. Estas alterações não são consideradas clinicamente relevantes. Num estudo controlado com placebo em doentes com HAP, foram demonstradas a eficácia e a segurança do macitentano em combinação com o sildenafil. Interacções: Estudos específicos de interação medicamentosa demonstraram que não existe efeito clinicamente significativo dos seguintes medicamentos na farmacocinética e farmacodinâmica da ivabradina: Inibidores da bomba de protões (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inibidores da redutase HMG CoA (sinvastatina), bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridinicos (amlodipina,lacidipina), digoxina e varfarina. Adicionalmente não houve qualquer efeito clinicamente significativo da ivabradina sobre a farmacocinética da sinvastatina, amlodipina, lacidipina, sobre a farmacocinética e farmacodinâmica da digoxina e da varfarina e sobre a farmacodinâmica do ácido acetilsalicílico. Interacções: Uma dose única de 100 mg de sildenafil administrada a indivíduos com hipertensão essencial não tem qualquer efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da amlodipina. Quando a amlodipina e o sildenafil foram utilizados em associação, cada um dos agentes exerceu de forma independente o seu efeito hipotensor.